Neurochinina B

farmaco

La Neurochinina B (o Neuromedina K) è un neuropeptide, ossia un polipeptide a catena corta, appartenente alla famiglia delle tachichinine, che agisce da neurotrasmettitore nei mammiferi[2].

Neurochinina B
Sostanza P
Sostanza P
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC55H79N13O14S2
Massa molecolare (u)1210,42446
Numero CAS86933-75-7
PubChem5311312
SMILES
CC(C)CC(C(=O)NC(CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CN=CN3)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CC(=O)O)N
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

Struttura modifica

Il polipeptide è composto da 10 aminoacidi con sequenza: C-terminale-Gly-Asn-Leu-Trp-Ala-Thr-Gly-His-Phe-Met-N-terminale[3].

Sintesi modifica

La sintesi delle tachichinine si verifica soprattutto dai neuroni e i peptidi sono liberati dagli assoni. Di recente è stata dimostrata produzione di neuropeptidi anche da cellule extraneuronali, come granulociti eosinofili, macrofagi, linfociti. La produzione delle tachichinine è regolata da due distinti geni:[4]

  1. il gene preprotachichinina-I (PPT-I o PPT-A), che codifica per Sostanza P, neurochinina A, neuropeptide K neuropeptide Y[5]; e
  2. il gene preprotachichinina-II (PPT-II o PPT-B), che codifica per la neurochinina B[6].

Le preprotachichinine sono poi tagliate in polipeptidi più piccoli.

Recettore modifica

Il recettore endogeno della Neurochinina B è il recettore 3 della neurochinina (NK3R), appartenente alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine G. Tali recettori inducono l'attivazione della Fosfolipasi C che, a sua volta, produce l'inositolo1,4,5-trifosfato e il Diacilglicerolo (DAG) per la scissione del fosfatidilinositolo4,5-bifosfato (PIP2)[7].

Meccanismo d'azione modifica

La Neurochinina B è simile alla Sostanza P e alla Neurochinina A nel meccanismo d'azione, oltre che nella struttura. Come tutte le tachichinine, la Neurochinina B è in grado di eccitare neuroni[8], dilatare i vasi sanguigni[9] e far contrarre la muscolatura liscia per esempio quella della parete vescicale, uterina o delle vie aeree[10], ed è uno dei principali mediatori della peristalsi intestinale[11]. Non sono invece ancora ben noti gli effetti sul sistema immunitario,[12].

Note modifica

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.10.2012
  2. ^ Vittorio Erspamer: "Sostanze Bioattive: dalla pelle di un anfibio al cervello di uomo", Prolusione tenuta nell'inaugurazione del 205º Anno Accademico dell'Accademia dei XL, Marzo 1987 Copia archiviata, su accademiaxl.it. URL consultato il 25 novembre 2007 (archiviato dall'url originale il 19 ottobre 2007).
  3. ^ Krane IM, Naylor SL, Helin-Davis D, Chin WW, Spindel ER, Molecular cloning of cDNAs encoding the human bombesin-like peptide neuromedin B. Chromosomal localization and comparison to cDNAs encoding its amphibian homolog ranatensin, in J Biol Chem., vol. 263, n. 26, 1988 Sep 15, pp. 13317-23, PMID 2458345.
  4. ^ Per motivi storici i due geni umani sono chiamati TAC1 e TAC3, e sono equivalenti rispettivamente ai geni Tac1 e Tac2 del topo.
  5. ^ Carter MS, Krause JE, Structure, expression, and some regulatory mechanisms of the rat preprotachykinin gene encoding substance P, neurokinin A, neuropeptide K, and neuropeptide gamma, in J Neurosci, vol. 10, n. 7, 1990, pp. 2203-14, PMID 1695945.
  6. ^ Pal S, Nemeth MJ, Bodine D, Miller JL, Svaren J, Thein SL, Lowry PJ, Bresnick EH, Neurokinin-B transcription in erythroid cells: direct activation by the hematopoietic transcription factor GATA-1, in J Biol Chem, vol. 279, n. 30, 2004 Jul 23, pp. 31348-56, PMID 15123623.
  7. ^ Almeida TA, Rojo J, Nieto PM, Pinto FM, Hernandez M, Martín JD, Candenas ML, Tachykinins and tachykinin receptors: structure and activity relationships, in Curr Med Chem, vol. 11, n. 15, 2004 Aug, pp. 2045-81, PMID 15279567.
  8. ^ Chahl LA, Tachykinins and neuropsychiatric disorders, in Curr Drug Targets, vol. 7, n. 8, 2006 Aug, pp. 993-1003, PMID 16918327.
  9. ^ Walsh DA, F McWilliams D, Tachykinins and the cardiovascular system, in Curr Drug Targets, vol. 7, n. 8, 2006 Aug, pp. 1031-42, PMID 16918331.
  10. ^ Groneberg DA, Harrison S, Dinh QT, Geppetti P, Fischer A, Tachykinins in the respiratory tract, in Curr Drug Targets, vol. 7, n. 8, 2006 Aug, pp. 1005-10, PMID 16918328.
  11. ^ Lecci A, Capriati A, Altamura M, Maggi CA, Tachykinins and tachykinin receptors in the gut, with special reference to NK2 receptors in human, in Auton Neurosci, vol. 126-127, 2006 Jun 30, pp. 232-49, PMID 16616700.
  12. ^ Zhang Y, Berger A, Milne CD, Paige CJ, Tachykinins in the immune system, in Curr Drug Targets, vol. 7, n. 8, 2006 Aug, pp. 1011-20, PMID 16918329.

Voci correlate modifica